培米替尼和艾伏尼布对比
①作用机制:培米替尼是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂,主要通过抑制FGFR信号传导和降低细 胞活力来发挥抗肿瘤作用。而艾伏尼布则是针对IDH1基因突变的口服小分子抑制剂,通过降低α-羟戊二酸水平并促进细 胞正常分化来发挥抗肿瘤效应。
②治 疗对象:培米替尼主要用于治 疗既往至少接受过一种系统性治 疗,且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。而艾伏尼布则用于治 疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(R/R AML)患者,以及既往接受过治 疗的携带IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。
③药物特性:培米替尼在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍,它在本构FGFR激活的肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。艾伏尼布则需要通过充分验证过的检测方法确定患者的IDH1突变状态后,才能接受治 疗。
④副作用:培米替尼和艾伏尼布在使用过程中都可能产生一些副作用,但具体表现有所不同。培米替尼的副作用包括高磷酸盐血症、低磷血症、脱发、腹泻、指甲毒性、疲劳等。艾伏尼布的副作用则包括磷酸盐减少、腹泻、呼吸困难、心电图QT延长、皮疹等...
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